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認知症や心機能の抑制に関係する受容体の立体構造を世界で初めて解明-より効果的で副作用のない治療薬の探索・設計が可能に-

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用語解説

X線結晶構造解析

解析対象のたんぱく質を結晶化し、X線照射によって得られる回折データから、結晶内部で原子がどのように配列しているかを決定する手法

アセチルコリン

副交感神経や運動神経の末端から放出され、刺激を伝える神経伝達物質。中枢神経系にも存在する。

Gたんぱく共役受容体(GPCR:G protein coupled receptor)

細胞の増殖や分化の制御や細胞内物質輸送などさまざまなものに関わっているGたんぱく質(グアニンヌクレオチド結合たんぱく質)と共役して、細胞外の情報を細胞内へ情報伝達する受容体ファミリー。多くの薬の標的となっている。

リガンド結合活性

特定の受容体に結合する分子(基質:リガンド)が、受容体に結合する働きのこと

脂質立方相(Lipidic cubic phase)法

脂質(モノオレインなど)からなる脂質二重層内にたんぱく質を存在させ、生体膜に近い環境で結晶化を行う方法。膜たんぱく質の結晶化に有効な手法

抗コリン薬

アセチルコリンがアセチルコリン受容体に結合することを阻害する薬のこと。有機リン剤中毒などの治療に用いられたアトロピンなどがある。

オルソステリック部位

受容体の基質(内在性リガンド)が結合する場所。ムスカリン受容体の場合、アセチルコリンの結合する場所を意味する。

アロステリック部位

受容体の基質(内在性リガンド)が結合する場所とは異なる場所で、そこに結合する物質によって受容体機能が影響を受ける場所。近年、アロステリック制御因子(リガンド)は新しいクラスの医薬品として注目されている。

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